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药物详细合成路线

Name Fazarabine;Aza-5-C;Aza-A;NSC-281272;ara-AC
Chemical Name 4-Amino-1-beta-D-arabinofuranosyl-1,3-5-triazin-2(1H)-one
      1-beta-D-Arabinofuranosyl-5-azacytosine
      Arabinosyl-5-azacytosine
CAS 65886-71-7
Related CAS
Formula C8H12N4O5
Structure
Formula Weight 244.20864
Stage II 期临床
Company National Cancer Institute (Originator)
Activity/Mechanism ONCOLYTIC DRUGS, Antimetabolites
Syn. Route 1
Route 1
hydrogenation of 4-amino-1-(2,3,5-tri-o-benzyl-beta-d-arabinofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1h)-one (i) in ethanolic hydrogen chloride and palladium on charcoal catalyst produces 4-amino-5,6-dihydro-1-(beta-d-arabinofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1h)-one hydrochloride (ii). this is treated with bis (trimethylsilyl)trifluoroacetamide in acetonitrile solution to give the pentakis-trimethylsilyl derivative (iii). conversion to arabinosyl-5-azacytosine as the tetrakis-trimethylsilyl derivative (iv) is complete following 53 h of reflux of the silylation solution. the solution is then evaporated. the residual is boiled with methanol to remove the trimethylsilyl groups.
List of intermediates No.
2-[[4-(chloromethyl)-1,3-thiazol-5-yl]sulfanyl]ethyl phenyl sulfone; 4-(chloromethyl)-5-[[2-(phenylsulfonyl)ethyl]sulfanyl]-1,3-thiazole (i)
2-[[(5-[[2-(phenylsulfonyl)ethyl]sulfanyl]-1,3-thiazol-4-yl)methyl]sulfanyl]ethylamine; 2-[[(5-[[2-(phenylsulfonyl)ethyl]sulfanyl]-1,3-thiazol-4-yl)methyl]sulfanyl]-1-ethanamine (ii)
tert-butyl 2-[[(5-[[2-(phenylsulfonyl)ethyl]sulfanyl]-1,3-thiazol-4-yl)methyl]sulfanyl]ethylcarbamate (iii)
sodium 4-[([2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]ethyl]sulfanyl)methyl]-1,3-thiazole-5-thiolate (iv)
Reference 1:
    beisler, j.a.; abbasi, m.m.; driscoll, j.s.; synthesis and antitumor activity of 5-azacytosine arabinoside. j med chem 1979, 22, 10, 1230-4.
Reference 2:
    beisler, j.a.; abbasi, m.m.; driscoll, j.s.; the synthesis and antitumor activity of arabinosyl-5-azacytosine. biochem pharmacol 1977, 26, 2469-72.
Reference 3:
    king, s.a.; grem, j.l.; fazarabine < rec inn; usan >. drugs fut 1989, 14, 1, 20.

来源:药化网

作者:药化小编

摘要:本文合成路线介绍的是药物中文名法扎拉滨;英文名Fazarabine;Aza-5-C;Aza-A;NSC-281272;ara-AC;CAS[65886-71-7]

 
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